தொலைபேசி:+86 21 6460 6569
பக்கம்_பேனர்

தயாரிப்பு

சுனிடினிப் (CAS# 557795-19-4) சிறப்புப் படம்
  • சுனிடினிப் (CAS# 557795-19-4) 1

சுனிடினிப் (CAS# 557795-19-4)

இரசாயன சொத்து:

மூலக்கூறு சூத்திரம் C22H27FN4O2
மோலார் நிறை 398.47
அடர்த்தி 1.2
உருகுநிலை 189-191°C
போல்லிங் பாயிண்ட் 572.1±50.0 °C(கணிக்கப்பட்டது)
ஃபிளாஷ் பாயிண்ட் 299.8℃
கரைதிறன் 25°C: DMSO
நீராவி அழுத்தம் 25°C இல் 3.13E-23mmHg
தோற்றம் படிக தூள்
நிறம் மஞ்சள் முதல் அடர் ஆரஞ்சு வரை
pKa 8.5 (25℃ இல்)
சேமிப்பு நிலை 2-8°C
எம்.டி.எல் MFCD08273555
இன் விட்ரோ ஆய்வு கிட் மற்றும் FLT-3 ஐ தடுப்பதில் சுனிடினிப் பயனுள்ளதாக இருக்கிறது. சுனிடினிப் என்பது VEGFR2 (Flk1) மற்றும் PDGFRβ ஆகியவற்றின் ATP போட்டித் தடுப்பானாகும், KI என்பது முறையே 9 nM மற்றும் 8 nM ஆகும், VEGFR2 மற்றும் PDGFR இல் செயல்படுவது FGFR-1,EGFR,Cdk2,Met,IGFL-1, IGFL-ஐ விட மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கும். எஸ்ஆர்சி தேர்வுகள் அதிகமாக இருந்தன 10 மடங்கு அதிகம். VEGFR2 அல்லது PDGFRβ ஐ வெளிப்படுத்தும் சீரம்-பட்டினியுள்ள NIH-3T3 கலங்களில், சுனிடினிப் VEGF-சார்ந்த VEGFR2 பாஸ்போரிலேஷன் மற்றும் PDGF-சார்ந்த PDGFRβ பாஸ்போரிலேஷனை முறையே 10 nM மற்றும் 10 nM கொண்ட IC50 உடன் தடுக்கிறது. PDGFRβ அல்லது PDGFRα ஐ அதிகமாக வெளிப்படுத்தும் NIH-3T3 கலங்களுக்கு, சுனிடினிப் முறையே 39 nM மற்றும் 69 nM இன் IC50 உடன் VEGF ஆல் தூண்டப்பட்ட பெருக்கத்தைத் தடுக்கிறது. சுனிடினிப் காட்டு-வகை FLT3, FLT3-ITD மற்றும் FLT3-Asp835 பாஸ்போரிலேஷனை முறையே 250 nM, 50 nM மற்றும் 30 nM இன் IC50 உடன் தடுக்கிறது. சுனிடினிப் முறையே 8 nM மற்றும் 14 nM இன் IC50 உடன் MV4;11 மற்றும் OC1-AML5 செல்களின் பெருக்கத்தைத் தடுக்கிறது, மேலும் டோஸ் சார்ந்த முறையில் அப்போப்டொசிஸைத் தூண்டியது.
விவோ ஆய்வில் கணிசமான, தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட பாஸ்போரிலேஷன் தடுப்பு மற்றும் விவோவில் VEGFR2 அல்லது PDGFR இன் சமிக்ஞைக்கு இணங்க, சுனிடினிப் (20-80 mg/kg/day) HT-29,A431,Colo205, h உள்ளிட்ட பல்வேறு கட்டி சினோகிராஃப்ட் மாதிரிகளுக்கு காரணமாக இருப்பதாகக் காட்டப்பட்டுள்ளது. -460, SF763T,C6,A375, அல்லது MDA-MB-435 பரந்த அளவில் வலிமையான டோஸ்-சார்ந்த ஆன்டிடூமர் செயல்பாட்டை வெளிப்படுத்தியது. 21 நாட்களுக்கு 80 mg/kg/day என்ற அளவில் சுனிடினிப் 8 எலிகளில் 6ல் முழுமையான கட்டி பின்னடைவை ஏற்படுத்தியது, மேலும் சிகிச்சையின் முடிவில், 110 நாள் கண்காணிப்பு காலத்தில் கட்டிகள் மீண்டும் உருவாகவில்லை. சுனிடினிப் உடனான இரண்டாவது சுற்று சிகிச்சையானது கட்டிகளுக்கு எதிராக இன்னும் பயனுள்ளதாக இருந்தது, ஆனால் முதல் சுற்று சிகிச்சையிலிருந்து முழுமையாக குணமடையவில்லை. சுனிடினிப் சிகிச்சையானது கட்டி எம்விடியில் குறிப்பிடத்தக்க குறைவை ஏற்படுத்தியது, இது SF763T க்ளியோமாஸில் ~ 40% குறைக்கப்பட்டது. SU11248 சிகிச்சையானது லூசிஃபெரேஸ்-எக்ஸ்பிரஸிங் பிசி-3எம் சினோகிராஃப்ட்ஸின் கூடுதல் கட்டி வளர்ச்சியை முழுமையாகத் தடுக்கிறது, இருப்பினும் கட்டியின் அளவு குறையவில்லை. ஒரு FLT3-ITD எலும்பு மஜ்ஜை மாற்று மாதிரியில், சுனிடினிப் சிகிச்சை (20 mg/kg/day) தோலடி MV4;11 (FLT3-ITD) சினோகிராஃப்ட்களின் வளர்ச்சியையும் நீடித்த உயிர்வாழ்வையும் கணிசமாகத் தடுக்கிறது.

தயாரிப்பு விவரம்

தயாரிப்பு குறிச்சொற்கள்

பாதுகாப்பு விளக்கம் 24/25 - தோல் மற்றும் கண்களுடன் தொடர்பு கொள்வதைத் தவிர்க்கவும்.
HS குறியீடு 29337900

 

அறிமுகம்

சுனிடினிப் என்பது VEGFR2 (Flk-1) மற்றும் 80 nM மற்றும் 2 nM இன் IC50 உடன் PDGFRβ ஐ இலக்காகக் கொண்ட பல-இலக்கு RTK தடுப்பானாகும், மேலும் c-Kit ஐயும் தடுக்கிறது.

  • முந்தைய:
  • அடுத்து:
    • உங்கள் செய்தியை இங்கே எழுதி எங்களுக்கு அனுப்பவும்

    தொடர்புடைய பொருட்கள்