தொலைபேசி:+86 21 6460 6569
பக்கம்_பேனர்

தயாரிப்பு

Bosutinib (CAS# 380843-75-4) சிறப்புப் படம்
  • போசுடினிப் (CAS# 380843-75-4) 1

போசுடினிப் (CAS# 380843-75-4)

இரசாயன சொத்து:

மூலக்கூறு சூத்திரம் C26H29Cl2N5O3
மோலார் நிறை 530.45
அடர்த்தி 1.36
உருகுநிலை 116-120 ºC
போல்லிங் பாயிண்ட் 649.7±55.0 °C(கணிக்கப்பட்டது)
ஃபிளாஷ் பாயிண்ட் 346.7°C
கரைதிறன் டிஎம்எஸ்ஓவில் கரையக்கூடியது, தண்ணீரில் அல்ல
நீராவி அழுத்தம் 20℃ இல் 0-0Pa
தோற்றம் திடமான
நிறம் வெள்ளை நிறத்தில் இருந்து வெளிர் பழுப்பு நிறத்தில் இருக்கும்
pKa 7.63 ± 0.10(கணிக்கப்பட்டது)
சேமிப்பு நிலை அறை வெப்பநிலை
நிலைத்தன்மை வாங்கிய தேதியிலிருந்து 2 ஆண்டுகள் வரை நிலையானது. DMSO இல் உள்ள தீர்வுகள் 1 மாதம் வரை -20 ° C இல் சேமிக்கப்படும்.
ஒளிவிலகல் குறியீடு 1.651
இன் விட்ரோ ஆய்வு 1.2 nM இன் IC50 உடன், Src அல்லாத குடும்ப கைனேஸ்களைக் காட்டிலும், Src க்கு Bosutinib அதிக தேர்வுத் திறனைக் கொண்டுள்ளது, மேலும் 100 nM இன் IC50 உடன் Src-சார்ந்த செல் பெருக்கத்தைத் திறம்படத் தடுக்கிறது. போசுடினிப் Bcr-Abl-பாசிட்டிவ் லுகேமியா செல் கோடுகள் KU812, K562 மற்றும் MEG-01 ஆகியவற்றின் பெருக்கத்தை கணிசமாகத் தடுக்கிறது, ஆனால் மோல்ட்-4, HL-60, ராமோஸ் மற்றும் பிற லுகேமியா செல் கோடுகள், முறையே 5 nM, 20 nM இன் IC50 உடன். , மற்றும் 20 nM, விட மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கும் STI-571. STI-571 ஐப் போலவே, Bosutinib ஆனது Abl-MLV மாற்றும் இழைகளில் செயல்படுகிறது மற்றும் 90 nM இன் IC50 உடன் பெருக்கும் செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது. முறையே 50 nM, 10-25 nM மற்றும் 200 nM செறிவுகளில், Bosutinib ஆனது CML செல்களில் Bcr-Abl மற்றும் STAT5 மற்றும் ஃபைபர்களில் வெளிப்படுத்தப்படும் v-Abl டைரோசின் பாஸ்போரிலேஷன் ஆகியவற்றை வெளியேற்றியது, இது Bcr-Abl இன் கீழ்நிலை சிக்னலின் பாஸ்போரிலேஷனைத் தடுக்கிறது. /Hck. மார்பகப் புற்றுநோய் உயிரணுக்களின் பெருக்கம் மற்றும் உயிர்வாழ்வதைத் தடுக்க முடியாவிட்டாலும், இது மார்பகப் புற்றுநோய் செல்களின் இயக்கம் மற்றும் படையெடுப்பைக் கணிசமாகக் குறைக்கும், IC50 250 nM ஆகும், மேலும் β-catenin இன் இன்டர்செல்லுலர் ஒட்டுதல் மற்றும் சவ்வு பரவலை மேம்படுத்துகிறது.
விவோ ஆய்வில் ஒரு நாளைக்கு 60 mg/kg என்ற அளவில், T/C மதிப்புகள் முறையே 18% மற்றும் 30%, Src-மாற்றப்பட்ட ஃபைபர் சினோகிராஃப்ட்ஸ் மற்றும் HT29 xenografts ஆகியவற்றைக் கொண்ட நிர்வாண எலிகளில் Bosutinib பயனுள்ளதாக இருந்தது. 5 நாட்களுக்கு எலிகளுக்கு Bosutinib இன் வாய்வழி நிர்வாகம் K562 கட்டிகளின் வளர்ச்சியை டோஸ்-சார்பு முறையில் கணிசமாகத் தடுக்கிறது. பெரிய கட்டிகள் 100 mg/kg என்ற அளவில் அழிக்கப்பட்டன, 150 mg/kg என்ற அளவில் சிகிச்சை நச்சுத்தன்மை இல்லாத கட்டிகள் அகற்றப்பட்டன. HT29 மாற்றப்பட்ட கட்டியின் தாக்கத்துடன் ஒப்பிடும்போது, ​​Bosutinib 75 mg/kg என்ற அளவில், ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை, Colo205 மாற்றப்பட்ட கட்டியைக் கொண்ட நிர்வாண எலிகளில் கட்டி வளர்ச்சியைத் தடுக்கலாம், அளவை அதிகரித்த பிறகு அதிக விளைவு இல்லை, ஆனால் 50 mg/ கிலோ அளவு எந்த விளைவையும் ஏற்படுத்தவில்லை.

தயாரிப்பு விவரம்

தயாரிப்பு குறிச்சொற்கள்

ஆபத்து சின்னங்கள் Xi - எரிச்சலூட்டும்
இடர் குறியீடுகள் 36 - கண்களில் எரிச்சல்
பாதுகாப்பு விளக்கம் 26 - கண்களில் தொடர்பு ஏற்பட்டால், உடனடியாக ஏராளமான தண்ணீரில் கழுவவும் மற்றும் மருத்துவ ஆலோசனையைப் பெறவும்.
WGK ஜெர்மனி 3
HS குறியீடு 29335990

 

அறிமுகம்

போசுடினிப் முறையே 1.2 nM மற்றும் 1 nM இன் IC50 உடன் Src/Abl இன் இரட்டை தடுப்பானாகும்.

  • முந்தைய:
  • அடுத்து:
    • உங்கள் செய்தியை இங்கே எழுதி எங்களுக்கு அனுப்பவும்

    தொடர்புடைய பொருட்கள்